Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Влияние на управление транспортом и другими движущимися механизмами

У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.

Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.

https://www.youtube.com/watch?v=xzh51hMoS7Q

Лефлуномид (Арава) — препарат, созданный специально для лечения РА.

Оценка риска использования комбинированной терапии при РА, по мнению экспертов, представлена в табл. 4.

Литература

Н. В. Чичасова,доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Так как на данный момент недостаточно данных о взаимодействии Лефлуномида с другими медикаментозными средствами, необходимо воздержаться от его комбинированного применения со следующими группами лекарственных препаратов:

  • Противомалярийные препараты
  • Препараты золота
  • Д-пеницилламин
  • Непрямые антикоагулянты
  • Противоэпилептические препараты
  • Пероральные сахароснижающие препараты
  • Противотуберкулезные препараты (особенно рифампицин)

Но необходимо напомнить, о нежелательном комбинировании лефлуномида с другими лекарственными средствами, которые оказывают негативное воздействие на печень, костный мозг, иммунную систему, потому что возможно медикаментозное потенцирование и развитие дополнительной токсичности.

Также необходимо воздерживаться от прививания живыми вакцинами на протяжении терапии лефлуномидом и в течение 30 дней по завершении курса лечения.

Специальные исследования не проводились, но во время данным препаратом могут отмечаться легкие неврологические нарушения – сонливость, головокружение, головная боль. При возникновении у больного вышеперечисленных жалоб, необходимо воздержаться от управления транспортом и другими движущимися механизмами, требующими усиленной концентрации координации и внимания.

Когда в работе иммунной системы происходит сбой, организм начинает вырабатывать антитела, которые причиняют вред собственным органам и системам. Заболевания такого характера относятся к аутоиммунным. Точная причина системных аутоиммунных патологий не определена, но симптоматическое лечение подобных болезней возможно при помощи специально разработанных лекарственных средств.

Ревматоидный артрит – серьезное поражение суставного аппарата, носящее аутоиммунный характер. Для лечения этого заболевания и его разновидности (псориатический артрит) был разработан Лефлуномид и аналогичные ему препараты.

Инструкцию по применению, цены и отзывы на дешевые аналоги Лефлуномида читайте ниже в статье. 

Препарат основан на веществе лефлуномиде, действие которого направлено на подавление чрезмерного новообразования клеток и внутриклеточных структур (пролиферацию).

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

Вспомогательными ингредиентами являются водонепроницаемые полимеры гипролоза и целлюлоза, соль магния и стеариновой кислоты или стеарат магния (в качестве загустителя), крахмал из кукурузы, пищевая добавка Е 171 (диоксид титана), дезинтегрант для растворения (кроскармеллоза натрия), мягкое слабительное (макрогол).

Помимо эффекта угнетения неонкологических новообразований клеток и их структур, лекарственное средство регулирует состояние иммунной системы, снижает скорость ферментной реакции дегидрооротадегидрогеназы, тормозит воспалительные процессы.

Полное усвоение медикамента организмом длится около суток, и достигает более 90%. Процесс поглощения происходит в печени и кишечных стенках. В кровотоке связывается с плазменным белком альбумином.

Из организма Лефлуномид выводится долго, не менее 2-3-х недель.

Препарат производится в таблетированной форме. По 20 мг активного вещества в каждой таблетке, покрытой безвредной пленкой для более легкого проглатывания.

Лекарственное средство можно принимать до еды и после приема пищи. На качестве усвояемости это не сказывается.

Дозированную терапию Лефлуномидом определяет лечащий врач. Наиболее часто используемая схема лечения выглядит следующим образом:

  • три дня – по 5 двадцати миллиграммовых таблеток однократно в сутки;
  • далее, при ревматоидной форме артрита принимают ½ – 1 таблетку в день, при псориатической форме – 1 таблетку.

Временной период курсового лечения достигает шести месяцев. Результаты терапии проявляются не раньше, чем через месяц.

Медикамент предназначен для торможения аутоимунного распада суставов, и длительного лечения ревматоидной формы артрита и псориатической формы в рецидивирующей стадии.

Аналоги Остеогенона для лечения костей.

  • нарушение иммунологической реактивности (ИДС или иммунодефицит);
  • функциональные расстройства печени;
  • снижение концентрации гемоглобина в крови (анемия);
  • пониженный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
  • тяжелая патология почек (недостаточность);
  • пониженный уровень белка в крови (гипопротеинемия);
  • период вынашивания и кормления ребенка;
  • детский и подростковый возраст.

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

При наличии аллергии на ингредиенты препарата от его применения следует воздержаться.

Осторожность в назначении требуется при наличии диагнозов: почечная недостаточность, сахарный диабет, а так же при хронических патологиях в легких.

Особенности

Дипроспан в ампулах и его аналоги.

  • со стороны ЖКТ: болевой синдром, расстройство стула, рвотные позывы;
  • расстройство аппетита или его отсутствие;
  • синдром Декервена (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
  • эпидермическая аллергия, в том числе синдрома Лайелла и экзема;
  • нарушение липидного обмена (гиперлипидемия);
  • снижения уровня фосфатов в крови (гипофосфатемия);
  • проявление гипертонических симптомов;
  • насморк, легочные осложнения;
  • ухудшение состояния кожи и волос;
  • стоматит с язвенными дефектами (афтозный).

Не рекомендуется одновременный прием Лефлуномида с антибактериальными препаратами и другими лекарствами, негативно влияющими на работу печени.

Лекарственное средство запрещено принимать без медицинского наблюдения, поскольку химический состав препарата тесно взаимодействует с составом крови. Терапия проводится под контролем показателей клинического и биохимического анализа.

В период терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а при нестабильных анализах от управления транспортом.

Медикамент производится в нескольких странах: FormosaLaboratoriesInc. (Тайвань), AlembicPharmaceuticalLimited (Индия), Технология лекарств, Фармославль ЗАО, Березовский фармацевтический завод (Россия). Стоимость одной упаковки в 30 таблеток – от 1800 до 2000 рублей

» Лекарства » Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы

1412 0

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

Лефлуномид  — единственный препарат на рынке, эффективность и безопасность которого при ревматоидном артрите подтверждена  с позиции доказательной медицины.

В составе средства следующие компоненты:

  • лефлуномид — основной компонент;
  • гипролоза;
  • гидрофосат дигитрат кальция;
  • крахмал кукурузный;
  • натрия кроскармелоза;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • селекоат;
  • макрогол;
  • титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, помещены в блистер. В продажу поступают в картонных упаковках №30 по 10, 20 и 100 мг.

При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

  • имуномоделирующее;
  • антипролиферативное;
  • противовоспалительное.

Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.

Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.

Лефлуномид применяется в качестве основного лекарственного средства при лечении ревматоидного артрита (активного), а также для купирования симптомов болезни. Задержка повреждений суставов структурной формы тоже подвергается терапии с помощью данного лекарства.

Средство применяют при активном артрите псориатической формы.

Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:

  • иммунодефицит;
  • болезни и сбои работы печени;
  • анемия в тяжелой форме;
  • нарушение кроветворения в костном мозге;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • недостаточность почечная в тяжелой форме;
  • выраженная гипопротеинемия в тяжелой форме;
  • людям младше 18 лет;
  • кормление грудью;
  • период беременности;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные проявления

При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:

  • увеличение АД (артериальное давление);
  • подташнивание;
  • рвота;
  • стоматит афтозной формы;
  • нарушения стула (запор, диарея);
  • болезненные ощущения в животе;
  • анорексия;
  • тендовагинит;
  • экзема и кожные сыпи;
  • выпадение волос на голове и теле;
  • сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
  • ринит;
  • пневмония;
  • гипофосфатемия;
  • гиперлипидемия.

Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.

Лефлуномид не рекомендуется употреблять с гематотоксичными и гепатотоксичными препаратами из-за рисков увеличения побочных проявлений.

Данное лекарственное средство затормаживает ферментную активность CYP2C9, поэтому при одновременном употреблении препаратов, метаболизм у которых протекает со связью данной ферментной системой, есть риск увеличения или развития побочных проявлений.

К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.

Краткая характеристика

  • Лефлуномид (Leflunomidum) – основной препарат, разработанный для лечения ревматоидного артрита. Приводит к снижению деления лимфоцитов, иммуносупрессии, и уменьшению воспалительных проявлений. Ингибитор синтеза пиримидинов.
  • Действующее вещество: Лефлуномид.
  • Группа лекарственных препаратов: Лекарственные средства для лечения патологии суставов. Иммуносупрессорные избирательные препараты.
  • Лекарственная форма: оболочечные таблетки круглой формы желтого и зеленого цвета в зависимости от величины дозировки.
  • Дозировка таблеток – 10, 20 и 100 мг.
  • Цена – около 3000 рублей за упаковку препарата. Годовой курс лечения обойдется примерно в 30000 рублей.
  • На отечественном фармакологическом рынке встречается под торговыми названиями «Арресто»,«Арава», «Лефомид», «Лефлуномид», «Элафра».
  • Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетика

Сам Лефлуномид – соединение неактивное. В процессе каскада реакций он в организме превращается в терифлуномид, который и оказывает основное действие:

  • в организме (in vivo), блокирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и вызывает угнетение деления клеток.
  • в пробирке (in vitro) ингибирует клеточное деление и образование дезоксирибонуклеиновой кислоты тимус-зависимых лимфоидных клеток (лимфоцитов).

Угнетение деления клеток терифлуномидом происходит на уровне синтеза пиримидиновых оснований. При использовании меченых радионуклидов связывающих молекул выяснили, что препарат выборочно блокирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу. Это объясняет механизм блокирования деления лимфоцитов на пресинтетической фазе митоза. Деление лимфоидных клеток – важнейший патогенетический механизм развития ревматоидного артрита.

Фармакодинамика

Биодоступность препарата при приеме внутрь – 83-95%. Лефлуномид преобразовывается в ворсинах тонкого кишечника и клетках печени до одного основного (терифлуномид – А 771726) и ряда побочных метаболитов. Максимальная концентрация А 771726 выявляется на протяжении суток после приема стандартной суточной дозы. В плазме он конъюгируется с альбумином. Уровень несвязанного главного метаболита равен 0.6%.

Дальнейшее превращение продолжается в гепатоцитах ферментной системой микросомального окисления.

В неизмененном виде незначительное количество препарата определяется в крови, моче и кале. Экскреция А771726 происходит длительно, период полувыведения приблизительно 14-15 суток. У больных, которые находятся на заместительной почечной терапии, и у пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения одинаков.

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

Действие препарата проявляется через 30-40 дней после приема первой дозы и усиливается в течение 120- 180 дней.

Передозировка

Назначение препарата должно осуществляться только после детального медицинского обследования пациента, определения показаний, противопоказаний и оценки значения «риск-польза».

При ревматоидном и псориатическом артрите лефлуномид принимают по одинаковой схеме: сначала ударная дозировка 100 мг∕сутки 3 дня (5 таблеток по 20 мг на один прием). Данный режим дозировки может увеличить вероятность появления некоторых побочных реакций (со стороны пищеварительного тракта). Дальнейшая поддерживающая доза – 20 мг∕сутки однократно. Если пациент плохо переносит препарат, можно снизить дозировку до 10 мг/сутки.

Лефлуномид – лекарственное средство накопительного действия, эффект от применения проявляется через 30 дней и возрастает к 4-6 месяцу регулярного применения.

Так как таблетки принимаются ежедневно, то у пациента часто возникает вопрос – а что же делать, если пропущен прием препарата? Если пациент вспомнил об этом в тот же день, то следует принять препарат в той же дозировке. Если уже пришло время для следующей дозы, то не следует использовать двойную дозировку, просто продолжайте прием лекарства по расписанию.

Коррекция дозы

Почечная недостаточность: лица с снижением функции почек в компенсированной стадии не нуждаются в уменьшении дозы. Средняя и терминальная почечная недостаточность являются абсолютным противопоказанием к применению препарата.

Печеночная недостаточность: при выраженных изменениях в биохимическом анализе крови дозировку лефлуномида сначала уменьшают до 10 мг/сутки. Если данные мероприятия окажутся неэффективными, то препарат нужно отменить. Наиболее тщательный контроль необходимо проводить в течение первых 6 месяцев лечения, так как по статистике именно на этот период приходилось больше всего случаев развития некроза гепатоцитов и тяжелым нарушениям функций гепатоцитов. При тяжелой степени функциональных нарушений лефлуномид противопоказан к применению.

Гериатрическая практика: у лиц ≥ 65 лет в уменьшении дозы нет необходимости.

Возможна хроническая интоксикация лефлуномидом, если пациент превысил рекомендованную суточную дозировку в пять раз. Самыми частыми побочными реакциями были диспептические расстройства (диарея, абдоминальные боли), гематологические нарушения (снижение количества гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов) и повышение активности ферментов печени.

Если произошло отравление лефлуномидом, нужно выпить Колестирамин​ или активированный уголь, для ускорения выведения избытка лекарства из организма. Такие процедуры называются “отмыванием”. Они повторяются по показаниям.

Таблица 3

Лекарственный препарат Дозировка Длительность курса лечения Путь введения Эффект
Колестирамин 8 гр. 3 р∕сутки 1 день перорально Уменьшение содержания терифлуномида на 70% от исходного уровня в течение двух суток.
Активированный уголь (в виде порошка или суспензии) 50 гр. 6р∕сутки 1 день перорально Уменьшение содержания терифлуномида на 50% от исходного уровня в течение двух суток.

Критерий эффективности дезинтоксикационной терапии – снижение уровня активного метаболита в крови ниже 20 мкг/мл. Контроль должен проводиться сразу после курса дезинтоксикационной терапии и через две недели.

Проведенные клинические испытания доказали, что терифлуномид не выводится с помощью гемо- и перитонеального диализа.

Начинать лечение лефлуномидом требуется под наблюдением врача с опытом терапии ревматоидного и псориатического артритов.

Гемодиализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ для выведения лефлуномида неэффективны.

Побочные эффекты

Классификация частоты встречаемости побочных реакций:

  • чаще всего (≥ 1 на 10 случаев),
  • часто (1 на 10-100 случаев),
  • нечасто (1 на 100-1000 случаев),
  • редко (1 на 1000-10000 случаев),
  • реже всего (≤ 1 на 10000 случаев),
  • частота не установлена (недостаточно данных для оценки периодичности проявления побочной реакции).

В нижеприведенной таблице описаны все побочные явления, встречающиеся на фоне применения лефлуномида.

Таблица 1

Система органов Частота встречаемости Нежелательные эффекты
Сердечно-сосудистая система Часто Гипертензия средней степени тяжести
Редко Тяжелая гипертензия
Пищеварительная система Часто Диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея, ухудшение аппетита); эрозии и язвы слизистой щек,десен; нелокализованные абдоминальные боли
Нечасто Расстройство вкусового восприятия
Реже всего Панкреатит
Бронхо-легочная система Редко Интерстициальная пневмония
Метаболические нарушения Часто Повышение уровня креатинфосфокиназы
Нечасто Нарушение электролитного баланса (снижение калия и фосфора), гиперлипидемия, дислипидемия
частота не установлена Увеличение активности лактатдегидрогеназы, понижение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови
Нервная система Часто Головная боль, головокружение, ощущение онемения и покалывания в кончиках пальцев
Нечасто Тревога, беспокойство
Реже всего Периферическая полинейропатия (снижение болевой, температурной и вибрационной чувствительности на верхних и нижних конечностях по типу «носков» и «перчаток»)
Костно-суставная система частота не установлена Воспаление и разрывы сухожилий
Кожа Часто Облысение, зуд, сухость и шелушение кожи
Нечасто Крапивница
Реже всего Злокачественная экссудативная и полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз
частота не установлена Псориазкрасная волчанка
Иммуннитет Часто Аллергия (с высыпаниями)
Реже всего Гиперчувствительность немедленного типа
Инфекционные болезни Редко Вследствие иммуносупрессивного действия развиваются тяжелые инфекции, вплоть до сепсиса, оппортунистические инфекции, частые заболевания верхних дыхательных путей (ринит, бронхит)
Кроветворная система Часто Снижение уровня лейкоцитов (≤ 2.0 Г/л)
Нечасто Снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, тромбоцитов (≤ 150 Г/л)
Редко Снижение количества всех форменных элементов крови, повышение уровня эозинофилов в крови.
Очень редко Снижение уровня нейтрофиловбазофилов, эозинофилов.
Печень и желчевыводящие пути Часто повышение концентрации печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы); повышение уровня билирубина в сыворотке крови
Редко Гепатит, желтушность, застой желчи
Реже всего Тяжелое повреждение гепатоцитов (некроз, печеночная недостаточность)
Патология обмена веществ Часто Исхудание
Реже всего Анорексия
Репродуктивная функция частота не установлена У мужчин – ухудшение качества семенной жидкости, количества, подвижности и жизнеспособности сперматозоидов
Мочевыделительная система частота не установлена Снижение функции почек
Новообразования частота не установлена Повышается вероятность озлокачествления образований, развития заболеваний лимфопролиферативного характера.

Таблица 2

Осложнение Процент встречаемости
Расстройства стула(диарея) 17 %
Инфекции верхних дыхательных путей 15 %
Кожные высыпания 10 %
Выпадение волос 10 %
Тяжелая гипертензия 10 %
Тошнота 9 %
Абдоминальные боли 6 %

Особые указания

Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

  1. Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
  2. Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

Когда же может возникнуть усиление побочных реакций?

  • При применении лефлуномида в комбинации с лекарственными препаратами токсически влияющими на печень (в том числе алкоголь), кроветвореную функцию и угнетающими иммунитет;
  • если вышеперечисленные медикаменты начинают принимать без предварительно проведенной процедуры «отмывания»;
  • если больной ранее проходил лечение ревматоидного артрита лекарственными средствами, которые оказывают токсическое действие на печень и угнетают кроветворение в костном мозге.

По причине того, что активные метаболиты лефлуномида – терифлуномид (и другие второстепенные продукты) – имеют достаточно длительный период полувыведения и циркулируют в плазме пациента в среднем от 7 до 28 дней, даже после его отмены могут возникнуть отсроченные побочные действия. Чаще всего это угнетение функции печени, красного костного мозга, нарушения иммунитета. Если развиваются тяжелые побочные эффекты, требуется назначение антидотов по вышеописанной схеме (см. таблица 3).

При необходимости замены лекарственного средства базовой терапии для ускорения выведения лефлуномида и его метаболитов также необходимо проведение процедуры «отмывания».

В случае планирования беременности мужчине отменяют препарат и проводят «отмывание» с контрольным определением уровня терифлуномида в крови. Дезинтоксикационная терапия должна проводиться по схеме, описанной в таблице № 3, но более длительным курсом – 10-14 дней. Женщине помимо вышеперечисленных мероприятий желательно беременеть в период ремиссии, так как среди противоревматических препаратов нет ни одного, который можно принимать в период беременности или кормления грудью.

Существуют данные, по которым не рекомендовано планирование беременности в течение 2 лет после лечения лефлуномидом в связи с возможным токсическим влиянием на плод и формированием врожденных дефектов развития.

Ситуации, в которых немедленно стоить отметить прием лефлуномида и провести дезинтоксикационую терапию:

  • возникновение токсического влияния на кожные покровы (токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, язвенное поражение слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит);
  • одышка и кашель, что может свидетельствовать в пользу интерстициальной пневмонии;
  • тяжелые затяжные инфекционные процессы; особенно следует обратить внимание на пациентов с ранее перенесенным туберкулезом, так как возможен рецидив;
  • развитие периферической полинейропатии;
  • тяжелая некупируемая артериальная гипертензия;
  • высокие значения печеночных ферментов в трех анализах подряд или превышение нормальных значений в 3 раза;
  • тяжелые нарушения функционирования красного костного мозга (панцитопения).

Развернутый гематологический контроль (с определением количества эритроцитов, гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов) обязательно нужно проводить перед курсом лечения, потом в динамике 2 раза в месяц в течение первых 6 месяцев лечения. После стабилизации показателей повторное обследование должно производиться каждые 1.5-2 месяца.

Контроль биохимического печеночного профиля должен проводиться по такой же схеме. Особое внимание следует обратить на изменения содержания аланинаминотрансферазы. Во время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков, чтобы не усугублять токсическое действие лефлуномида на печень.

Текст научной работы на тему «Лефлуномид в комплексном лечении ревматоидного артрита»

Лефлуномид при ревматоидном артрите назначается для уменьшения проявлений недуга и предотвращения патологических изменений в суставах. Он является препаратом базисной терапии, эффективность и безопасность которого подтверждена многочисленными медицинскими исследованиями.

Лекарство обладает противовоспалительным, противоревматическим, антипролиферативным и иммуномоделирующим действиями. Положительная динамика при его применении заметна уже через месяц после начала терапии.

Препарат предназначен для рецептурной продажи, поэтому перед его использованием больной обязательно должен проконсультироваться со специалистом.

Лекарственное средство изготовлено на основе активного компонента лефлуномида.

Вспомогательными веществами препарата являются магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, селекоат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, гипролоза, крахмал кукурузный, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая.

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка лефлуномида в 1 пилюле составляет 0,01 г, 0,02 г или 0,1 г. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры из фольги. В одной картонной коробке находится 3 блистера и аннотация по использованию.

Лефлуномид — базисное лекарство для лечения ревматоидного артрита. Он позволяет за непродолжительное время снять основную симптоматику заболевания и предотвратить его прогрессирование. Кроме ревматоидного артрита препарат также применяется для борьбы с активной формой псориатического типа болезни.

Перед началом лечения Лефлуномидом больному следует ознакомиться с противопоказаниями к его использованию, перечисленными в медицинской инструкции. Препарат категорически запрещено принимать при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • тяжелых заболеваниях инфекционного происхождения;
  • патологиях крови (лейкопении, анемии, тромбоцитопении и т.д.);
  • иммунологической недостаточности;
  • тяжелой форме гипопротеинонемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • возрасте пациента младше 18 лет.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста в период применения Лефлуномида необходимо использовать надежные средства контрацепции.

Пожилым людям и лицам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, туберкулезом, хроническими заболеваниями органов пищеварительной системы проводить лечение препаратом следует с осторожностью, строго соблюдая рекомендации врачей.

Применение средства без предварительной консультации с доктором может привести к ухудшению их самочувствия.

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды.

Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения.

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

  • расстройство стула;
  • рвота;
  • снижение массы тела;
  • эпигастральные боли;
  • афтозный стоматит;
  • повышение артериального давления;
  • сухость кожных покровов;
  • алопеция;
  • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла.

В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме.

У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения.

Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием.

При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с Варфарином, Толбутамидом и Фенитоином, так как при взаимодействии этих средств у пациента могут развиться непредсказуемые реакции со стороны организма.

Сочетание Лефлуномида с гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами может привести к усилению побочных эффектов от лечения. Чтобы снизить вероятность их развития, применение Лефлуномида необходимо начинать спустя несколько недель после завершения терапии упомянутыми средствами.

В период лечения Лефлуномидом и на протяжении 4-6 недель после его завершения пациенту следует воздержаться от введения в организм живых вакцин.

Препарат запрещено сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол. Взаимодействие лефлуномида со спиртом приводит к усилению токсического воздействия лекарства на печень.

Лефлуномид представлен на фармацевтическом рынке множеством аналогов, среди которых — Лефомид, Лефлайд, Арава, Элафра. Перечисленные средства имеют одинаковый действующий компонент и предназначены для лечения ревматоидного артрита у взрослых людей. Приобрести их можно при наличии медицинского рецепта.

Лефлуномид необходимо хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от света месте. Срок годности таблеток составляет 2 года с указанной на упаковке даты производства.

Лефлуномид — базисный болезнь-модифицирующий противоревматический препарат. Им лечат ревматоидный и псориатический артрит. Он в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Состав средства

Препарат выпускается разной дозировкой (10, 20, 100 мг), в таблетках. Они в оболочке, отличаются количеством вспомогательных компонентов. Действующее вещество в лекарстве — лефлуномид.

В составе (соответственно дозировке 10, 20, 100 мг):

  1. Вспомогательные вещества. Представлены кукурузным крахмалом (50, 46, 86,3), моногидратом лактозы (78, 72, 138,42 мг), стеаратом магния (0,5, 0,5, 1,84), коллоидным диоксидом кремния (0,5, 0,5, 1,11), повидоном К25 (3,5, 3,5, 7,38), тальком (0, 0, 15,5), кросповидоном (7,5, 7,5, 18,45).
  2. Пленочная оболочка. Состоит из гипромеллозы (2,521, 2,516, 5,443 мг), макрогола 8000 (0,16, 0,16, 0,288) диоксида титана (0,63, 0,629, 1,361). Есть в ней тальк (0,189, 0,189, 0,408), оксид желтый (0, 0,006, 0), краситель железа (0, присутствует, 0). По цвету белая или близкая к нему, у таблеток с дозировкой 20 мг — бледно-желтая, бледно-коричневая.

Показания к приему

Препарат используется как базисный при лечении ревматоидного и псориатического артрита в активной форме. Прием лекарства уменьшает симптомы заболевания, останавливает развитие в суставах структурных изменений.

Попадая в организм, активное вещество лефлуномид на 82–95% абсорбируется, причем прием пищи на процесс всасывания не влияет. Оно быстро метаболизируется, образуя активный метаболит терифлуномида (А771726).

Последний замедляет ферментную реакцию по образованию дигидрооротатдегидрогеназы, проявляя антипролиферативное действие. В результате тормозится пролиферация, вызываемая митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Это приводит к улучшению состояния суставов.

Схема применения

Учитывая длительный период полувыведения терифлуномида, лечение Лефлуномидом начинают с приема нагрузочной дозы. Она составляет 100 мг/сутки и принимается 3 дня.

В результате достигается равновесное состояние терифлуномида в плазме крови. Дальше продолжают поддерживающую терапию, уменьшая употребление препарата до 20 мг/сутки.

Если наблюдается положительное изменение состояния, возможно ее снижение до 10.

Таблетки глотают целиком, не разжевывают. Запивают достаточным количеством воды. Эффект от лекарства начинает ощутимо проявляться спустя 4–6 недель после начала приема. В дальнейшем он нарастает и достигает пика через 4–6 месяцев.

Корректировка дозы для пожилых пациентов не проводится.

Указанные дозы приведены как ориентировочные и не могут служить основой для самостоятельного лечения. Их должен назначать врач.

Побочные реакции

Их много. Проявляются на разных частях тела, в системах организма, внутренних органах. По имеющейся классификации бывают:

  • типичными, наблюдаются у 1–10% пациентов, принимающих таблетки;
  • нетипичными, частота которых — 0,1–1;
  • редкими, встречающимися в 0,01–0,1 случаях;
  • крайне редкими, возникающими с частотой до 0,01.

Побочные реакции затрагивают:

  1. Сердечно-сосудистую систему, в которой типичной проблемой выступает умеренное повышение АД, а редкой — сильное повышение.
  2. Пищеварительную систему, проявляясь типично диареей, тошнотой, рвотой, анорексией, поражением слизистой во рту (афтозным стоматитом, изъязвлением губ), болью в брюшной полости, снижением аппетита. В перечне повышение уровня печеночных ферментов: билирубина, ЩФ, ГГТ, но особенно АЛТ. Редко — гепатитом, желтухой, холестазом, панкреатитом. Крайне редко — печеночной недостаточностью, острым некрозом печени, панкреатитом.
  3. Костно-мышечную систему, проявляясь типично — тендовагинитом, нетипично — разрывом связок.
  4. Систему кроветворения, проявляясь типично — лейкопенией: количество лейкоцитов в крови превышает 2000/мкл. Нетипично — анемией, тромбоцитопенией (количество тромбоцитов опускается ниже 100000/мкл). Редко — эозинофилией, панцитопенией, лейкопенией (содержание лейкоцитов до 2000/мкл). Крайне редко — агранулоцитозом.
  5. Нервную систему, что выражается типично — головными болями, головокружением, парестезией. Нетипично — беспокойством. Крайне редко — периферической нейропатией.

Кроме того, побочные эффекты могут проявляться реакциями организма:

  1. Дерматологическими типичными — выпадением волос, экземой, сухостью кожи. Нетипичными — злокачественной экссудативной (синдромом Стивенса-Джонсона) и многоформной эритемой, острым или токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла).
  2. Аллергическими типичными — сыпью (в том числе макулопапулезной), зудом. Нетипичными — крапивницей. Крайне редкими — анафилактической реакцией.

Инструкция по применению Лефлуномида: способ и дозировка

Аналоги лефлуномида – препараты из группы моноклональных антител и животных иммуноглобулинов. Информация об аналогах представлена в виде таблицы.

Таблица 4

Действующее вещество Торговые названия Лекарственная форма Дозировки
Терифлуномид «Обаджи», производство Украина∕Франция Таблетки оболочечные 14 мг
Окрелизумаб «Окревус», производство Германия∕Швейцария Концентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения 30мг∕мл, флакон объемом 10 мл
Эфализумаб «Раптива», производство Швейцария Порошок для приготовления раствора для инъекций 100 мг∕мл, 125 мг во флаконе
Тофацитиниб «Ксельянз», производство США Таблетки оболочечные 5 мг
Эверолимус «Сертикан», производство Швейцария Таблетки оболочечные 0.1 мг
0.25 мг
0.5 мг
0.75 мг
1.0 мг
Мофетила микофенолят «Алмифорт», производство Индия Капсулы 250 мг
«Баксмун», производство Индия Таблетки оболочечные 500 мг
«Имуфет», производство Индия Капсулы 250 мг
«Микофенолата», производство Индия Таблетки оболочечные 500 мг
«Мифенакс», производство Венгрия/Израиль Капсулы 250 мг
«Мифортик», производство Швейцария Таблетки оболочечные, кишечнорастворимые 180 мг

320 мг

«Мофилет», производство Индия/Гонконг Таблетки оболочечные 250 мг

500 мг

«Селсепт», производство Италия/Швейцария Капсулы 250 мг
Натализумаб «Тизабри», производство Дания/Великобритания Концентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения 2% раствор – 15 мл во флаконе (300 мг)
Ведолизумаб «Энтивио», производство Дания Порошок для приготовления раствора для инфузий 300 мг
Кроличий антитимоцитарный иммуноглобулин «Тимоглобулин», производство Нидерланды Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в капельного введения 25 мг
Лошадиный антитимоцитарный иммуноглобулин «Атгам», производство США Концентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения 50 мг/мл в ампуле по 5 мл (250 мг)
Финголимод «Гиления», производство Швейцария Капсулы 0.5 мг
Белимумаб «Бенлиста», производство Италия Порошок для приготовления раствора для инфузий 120 мг

400 мг

Самостоятельно заменять препараты на более дешевые аналоги запрещено.

Замена лекарственного средства должна производиться только лечащим врачом строго по показаниям.

Вывод

На сегодняшний день базисная терапия представляет собой своеобразный фундамент медикаментозного лечения ревматоидного артрита. Лефлуномид по праву может считаться основой базисной терапии. Ряд современных исследований доказали его выраженный положительный эффект у пациентов с ревматоидным и псориатическим артритом.

Несмотря на массу побочных эффектов и тяжелую переносимость препарат зарекомендовал себя как средство с высокой клинической эффективностью. Показатель «затрата-эффективность» позволяет считать препарат экономически оправданным и применять его в государственных программах для льготных категорий населения. Это очень важно, так как уменьшается процент инвалидизации населения трудоспособного возраста.

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*