Лефлуномид отзывы при ревматоидном артрите

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Противопоказания

Лекарственное средство изготовлено на основе активного компонента лефлуномида. Вспомогательными веществами препарата являются магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, селекоат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, гипролоза, крахмал кукурузный, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая.

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка лефлуномида в 1 пилюле составляет 0,01 г, 0,02 г или 0,1 г. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры из фольги. В одной картонной коробке находится 3 блистера и аннотация по использованию.

https://www.youtube.com/watch?v=xzh51hMoS7Q

Лефлуномид — базисное лекарство для лечения ревматоидного артрита. Он позволяет за непродолжительное время снять основную симптоматику заболевания и предотвратить его прогрессирование. Кроме ревматоидного артрита препарат также применяется для борьбы с активной формой псориатического типа болезни.

Перед началом лечения Лефлуномидом больному следует ознакомиться с противопоказаниями к его использованию, перечисленными в медицинской инструкции. Препарат категорически запрещено принимать при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • тяжелых заболеваниях инфекционного происхождения;
  • патологиях крови (лейкопении, анемии, тромбоцитопении и т.д.);
  • иммунологической недостаточности;
  • тяжелой форме гипопротеинонемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • возрасте пациента младше 18 лет.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста в период применения Лефлуномида необходимо использовать надежные средства контрацепции. Пожилым людям и лицам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, туберкулезом, хроническими заболеваниями органов пищеварительной системы проводить лечение препаратом следует с осторожностью, строго соблюдая рекомендации врачей. Применение средства без предварительной консультации с доктором может привести к ухудшению их самочувствия.

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Оглавление:

  • в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
  • псориатический артрит в активной форме.

Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 48,2 мг, крахмал кукурузный 22,8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 5 мг, магния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,4 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,4 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,8 мг, титана диоксид 0,8 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 20 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 100 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 90 мг, крахмал кукурузный 54,1 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 12,9 мг, магния стеарат 2,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 2 мг, титана диоксид 2 мг.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Гиперчувствительность к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата;

-Нарушения функции печени;

-Тяжелый иммунодефицит (в том числе, синдром приобретенного иммунодефицита);

-Тяжелые, неконтролируемые инфекции;

-Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин, ввиду малого опыта клинического наблюдения);

-Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);

-У беременных или женщин детородного возраста, не пользующихся методами надежной контрацепции, в период лечения лефлуномидом и до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0,02 мг/л (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»). Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом;

-В период грудного вскармливания (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);

-Детский возраст (младше 18 лет), в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции;

Лефлуномид нельзя применять беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и определенное время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период «отмывания»; см. ниже). До начала лечения препаратом Лефлуномид Канон необходимо убедиться в отсутствии беременности.

Пациенток необходимо информировать, что как только наступает задержка месячных или если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность. В случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность.

Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А(контрольная концентрация ниже 0,02 мг/л).

Можно ожидать, что концентрация Ав плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

Первый раз концентрация Ав плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания.

-колестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней;

-в качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней.

Независимо от выбранной процедуры «отмывания» необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения.

Необходимо проинформировать женщин детородного периода о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру «отмывания» в профилактических целях.

И колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестогенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период «отмывания» с помощью колестирамина или активированного угля. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Исследования на животных показали, что лефлуномид или его метаболиты переходят в грудное молоко, поэтому женщины, кормящие грудью, не должны принимать препарат.

Способы применения лекарства, побочные действия от него

Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

  • при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
  • при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

Препарат основан на веществе лефлуномиде, действие которого направлено на подавление чрезмерного новообразования клеток и внутриклеточных структур (пролиферацию).

Вспомогательными ингредиентами являются водонепроницаемые полимеры гипролоза и целлюлоза, соль магния и стеариновой кислоты или стеарат магния (в качестве загустителя), крахмал из кукурузы, пищевая добавка Е 171 (диоксид титана), дезинтегрант для растворения (кроскармеллоза натрия), мягкое слабительное (макрогол).

Помимо эффекта угнетения неонкологических новообразований клеток и их структур, лекарственное средство регулирует состояние иммунной системы, снижает скорость ферментной реакции дегидрооротадегидрогеназы, тормозит воспалительные процессы.

Полное усвоение медикамента организмом длится около суток, и достигает более 90%. Процесс поглощения происходит в печени и кишечных стенках. В кровотоке связывается с плазменным белком альбумином.

Из организма Лефлуномид выводится долго, не менее 2-3-х недель.

Препарат производится в таблетированной форме. По 20 мг активного вещества в каждой таблетке, покрытой безвредной пленкой для более легкого проглатывания.

Лекарственное средство можно принимать до еды и после приема пищи. На качестве усвояемости это не сказывается.

Дозированную терапию Лефлуномидом определяет лечащий врач. Наиболее часто используемая схема лечения выглядит следующим образом:

  • три дня – по 5 двадцати миллиграммовых таблеток однократно в сутки;
  • далее, при ревматоидной форме артрита принимают ½ – 1 таблетку в день, при псориатической форме – 1 таблетку.

Временной период курсового лечения достигает шести месяцев. Результаты терапии проявляются не раньше, чем через месяц.

Медикамент предназначен для торможения аутоимунного распада суставов, и длительного лечения ревматоидной формы артрита и псориатической формы в рецидивирующей стадии.

Аналоги Остеогенона для лечения костей.

  • нарушение иммунологической реактивности (ИДС или иммунодефицит);
  • функциональные расстройства печени;
  • снижение концентрации гемоглобина в крови (анемия);
  • пониженный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
  • тяжелая патология почек (недостаточность);
  • пониженный уровень белка в крови (гипопротеинемия);
  • период вынашивания и кормления ребенка;
  • детский и подростковый возраст.

При наличии аллергии на ингредиенты препарата от его применения следует воздержаться.

Осторожность в назначении требуется при наличии диагнозов: почечная недостаточность, сахарный диабет, а так же при хронических патологиях в легких.

Особенности

Дипроспан в ампулах и его аналоги.

  • со стороны ЖКТ: болевой синдром, расстройство стула, рвотные позывы;
  • расстройство аппетита или его отсутствие;
  • синдром Декервена (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
  • эпидермическая аллергия, в том числе синдрома Лайелла и экзема;
  • нарушение липидного обмена (гиперлипидемия);
  • снижения уровня фосфатов в крови (гипофосфатемия);
  • проявление гипертонических симптомов;
  • насморк, легочные осложнения;
  • ухудшение состояния кожи и волос;
  • стоматит с язвенными дефектами (афтозный).

Не рекомендуется одновременный прием Лефлуномида с антибактериальными препаратами и другими лекарствами, негативно влияющими на работу печени.

Лекарственное средство запрещено принимать без медицинского наблюдения, поскольку химический состав препарата тесно взаимодействует с составом крови. Терапия проводится под контролем показателей клинического и биохимического анализа.

В период терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а при нестабильных анализах от управления транспортом.

Медикамент производится в нескольких странах: FormosaLaboratoriesInc. (Тайвань), AlembicPharmaceuticalLimited (Индия), Технология лекарств, Фармославль ЗАО, Березовский фармацевтический завод (Россия). Стоимость одной упаковки в 30 таблеток – от 1800 до 2000 рублей

Ориентировочные цены:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой :97 руб.

Отпуск: По рецепту

Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Рекомендации по контролю за лечением см. раздел «Особые указания».

Таблетки необходимо принимать вне зависимости от приема пищи, глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение лефлуномидом начинают с приема внутрь ударной дозы 100 мг один раз в день, в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида один раз в день, при псориатическом артрите – 20 мг 1 раз в день.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 – 6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев.

Не требуется никакой корректировки дозы для пациентов старше 65 лет.

Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: умеренное повышение артериального давления; Редко: выраженное повышение артериального давления;

Частота неизвестна: стенокардия, мигрень, ощущение сердцебиения, тахикардия, варикозное расширение вен, васкулит, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Со стороны гепато-билиарной системы

Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия;

Редко: гепатит, холестаз, желтуха, холелитиаз; Очень редко: тяжелые поражения печени (включая печеночную недостаточность, острый некроз печени), которые могут быть фатальными.

Со стороны органов дыхания

Часто: респираторные инфекции верхних дыхательных путей, кашель; Редко: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию и легочный фиброз) с возможным летальным исходом; Частота неизвестна: астма, одышка, носовое кровотечение.

Нарушения обмена веществ и питания

Редко: повышение уровня лактатдегидрогеназы; Частота неизвестна: гипоурикемия, сахарный диабет, гипертиреоидизм, периферические отеки.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, парестезии; Нечасто: беспокойство; Очень редко: периферическая нейропатия;

Частота неизвестна: тревожность, депрессия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения сна, невралгия, неврит, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: тендовагинит; Нечасто: разрыв сухожилий; Частота неизвестна: артралгия, синовит, мышечные спазмы, артроз, некроз кости, бурсит, миалгия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции; Очень редко: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Инфекции и инвазии

Редко: тяжелые инфекции (включая оппортунистические и сепсис), которые могут быть фатальными;

Повышен риск возникновения инфекционных заболеваний, в частности, ринита, бронхита и пневмонии.

Система кроветворения и лимфатическая система

Часто: лейкопения (лейкоциты {amp}gt; 2000/мкл); Нечасто: анемия, тромбоцитопения легкой степени (тромбоциты {amp}gt;/мкл);

Редко: панцитопения (по видимому за счет антипролиферативного действия), эозинофилия, лейкопения (лейкоциты {amp}lt; 2000/мкл); Очень редко: агранулоцитоз.

Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: незначительное снижение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Частота неизвестна: инфекции мочевыводящей системы, почечная недостаточность, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, поражение предстательной железы, учащенное мочеиспускание, вагинальный кандидоз.

Со стороны органов чувств

Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, катаракта, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Часто: анорексия, потеря массы тела (обычно незначительная), астения; Частота неизвестна: лихорадка, слабость.

Риск возникновения злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний увеличивается при использовании некоторых иммунодепрессивных препаратов.

Имелись сообщения о хронической передозировке у пациентов, получавших лефлуномид в дозе до пяти раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки не сообщалось о развитии побочных реакций.

В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма.

Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание Ав плазме примерно на 40 % через 24 часа, и на% через 48 часов. Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 часов в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита Ав плазме на 37 % через 24 часа, и на 48 % через 48 часов. Данные процедуры можно повторить по клиническим показаниям.

Исследования с гемодиализом и ХАПД указывают, что А771726, главный метаболит лефлуномида, не способен выводиться путем диализа.

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.

Одновременно Атормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтический эффект обычно проявляется черезнедель и может нарастать в дальнейшем на протяжениимесяцев.

Фармакокинетика. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А(первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95 % препарата. Максимальные плазменные концентрации Аопределяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Из-за очень длительного периода полувыведения (Т1/2) А(около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней.

Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения равновесной концентрации потребовался бы 2-х месячный прием препарата. В исследованиях с многократным применением препарата фармакокинетические параметры Абыли дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг.

В плазме происходит быстрое связывание Ас альбуминами. Несвязанная фракция Асоставляет примерно 0,62 %. Связывание Аболее вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в Аи последующий метаболизм самого Аконтролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

Выведение Аиз организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно, за счет билиарной экскреции) и с мочой. (Т1/2) составляет около 2 недель.

Фармакокинетика Ау пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД), подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение Анаблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком.

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались. У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Аналоги

Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.

Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.

Аналогичные препараты изготовлены на основе активного лефлуномида. Форма выпуска таблетированная. Инструкция по применению аналогов не отличается от оригинальной. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты полностью совпадают. Препараты рознятся по цене и производителю лекарства.

Основные заменители Лефлуномида:

  • Арава. Производитель: Sanofi-AventisDeutschlandGmbH (Германия). Цена – 1400 рублей;
  • Элафра. Изготавливается К.О.Ромфарм(Румыния). Цена – 1500 рублей;
  • Лефлайд. Производится Технология лекарств(Россия). Цена – 1800 рублей;
  • Лефлуномид Канон. Изготовитель: ЗАО Канонфармапродакшн(Россия). Цена – 2500 рублей.

Решение о замене Лефлуномида на другой синоним должен принимать врач, согласно индивидуальным лабораторным показателям пациента.

Отпуск: По рецепту

Усиление побочных эффектов может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания» (см. «Особые указания»).

У пациентов с ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10 – 20 мг в сутки) и метотрексатом (10 – 25 мг в неделю).

Пациентам, принимающим лефлуномид, не рекомендуется одновременный прием колестирамина или активированного угля, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации Ав плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции Ав печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450), пиковые уровни Авозросли примерно на 40 %, тогда как площадь под кривой «концентрация-время» существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.

Исследования in vitro показали, что Аугнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В клинических исследованиях не наблюдалось никаких проблем при совместном применении лефлуномида и НПВП, метаболизирующихся CYP2C9. С особой осторожностью следует применять лефлуномид вместе с другими препаратами, не являющимися НПВП, метаболизирующимися с помощью CYP2C9, такими как фенитоин, варфарин и толбутамид. Сообщалось об увеличении показателя протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида и варфарина.

В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта противозачаточных средств обнаружено не было, а фармакокинетика Аполностью соответствовала предусмотренному диапазону.

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами золота (внутримышечно или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата).

Неизвестен риск, связанный с проведением комбинированной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.

Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.

Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный Т1/2 лефлуномида после отмены препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с Варфарином, Толбутамидом и Фенитоином, так как при взаимодействии этих средств у пациента могут развиться непредсказуемые реакции со стороны организма.

Сочетание Лефлуномида с гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами может привести к усилению побочных эффектов от лечения. Чтобы снизить вероятность их развития, применение Лефлуномида необходимо начинать спустя несколько недель после завершения терапии упомянутыми средствами.

В период лечения Лефлуномидом и на протяжении 4-6 недель после его завершения пациенту следует воздержаться от введения в организм живых вакцин.

Препарат запрещено сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол. Взаимодействие лефлуномида со спиртом приводит к усилению токсического воздействия лекарства на печень.

Лефлуномид представлен на фармацевтическом рынке множеством аналогов, среди которых — Лефомид, Лефлайд, Арава, Элафра. Перечисленные средства имеют одинаковый действующий компонент и предназначены для лечения ревматоидного артрита у взрослых людей. Приобрести их можно при наличии медицинского рецепта.

Лефлуномид необходимо хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от света месте. Срок годности таблеток составляет 2 года с указанной на упаковке даты производства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

Арава(Германия) или Лефлуномид Канон(Россия)?

#1 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      У нас, в Санкт-Петербурге с апреля месяца, по льготному рецепту теперь выдают не АРАВУ, как раньше, а ЛЕФЛУНОМИД КАНОН(российского происхождения). Цена на АРАВУ- от 3500 рублей, а ЛЕФЛУНОМИД- 250руб.

      Врач, выписывающая мне рецепт, «по секрету» сообщила, что на конференции главный врач СПб сильно критиковала данный препарат, предположила, что больные будут превращаться в инвалидов, кто рискнёт пользоваться льготным рецептом, а не сможет покупать АРАВУ!

      В связи с этими сигналами, мне бы очень хотелось здесь задать вопрос- КТО и ЧТО ПО ЭТОМУ ПОВОДУ ЗНАЕТ, СЛЫШАЛ, ПРОБОВАЛ И.Т.Д.

      Я пока покупаю АРАВУ.

      Спасибо заранее за любые ответы и коменты!

      #2 Sveta

    • Пользователь
    • 2 321 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Чебоксары
    • Интересы: Учусь,5 курс(клин.псих-г)
    • Диагноз: РА серонегативный,2005г.

    Сейчас: С 11 августа 2013г- Энбрел 50 мл в неделю,НПВП-Аэртал 100мл 1 раза в день,методжект 20 мл.

    Диагноз: РА,серонег-ый полиартрит,акт 3 ст,эрозивный.АЦЦП(-),HLA-B27( ),Anti-MCV( ),РФ(-).

    11.12. 2012 зндопротезирование пр.тазоб.сустава.

    #3 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Я так и думаю. и все же хотелось бы услышать какие то практические опыты, да же?

      Я недавно в этой теме-с 2011 года, и как снег на голову сейчас на меня готовятся падать огромные расходы, как я понимаю, на всю мою несомненно длинную дорогу)))

      Эх. А ещё теперь эти гептралы и эссенциале))) В общем, жду сенсаций про лекарство от РА навсегда.

      Сообщение отредактировал Октябрина: 06 Май:14

      правила цитирования 3.16

      #4 Аня

      Сообщение отредактировал Октябрина: 06 Май:21

      Арава с 06.2008г

      1.5 табл. Метипреда (с лета 2009г), Кальцемин Адванс

      ДОРОГУ ОСИЛИТ ИДУЩИЙ

      #5 Березка

    • Советники
    • 1 312 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Московская область
    • Интересы: Люблю свою дачу и всё, что растет там

    Сообщение отредактировал Октябрина: 07 Май:14

    #6 Березка

  • Советники
  • 1 312 сообщений
  • #7 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Березка (07 Май:00) писал:

      Индийский, вроде- «ЭЛАФРА», он тоже дорогой и вроде хороший. Я не почувствовала разницы..а вот про «ЛЕФЛУНОМИД КАНОН» мне врач отсоветовала. Мне конечно хочется думать, что и в России хороший препарат сделали, но пока не выгодно его рекламировать. А выгодно «АРАВУ», так как она дорогая.

      И у меня собрались дома пачки этого «ЛЕФЛУНОМИДА КАНОНА», но я их не принимаю, но по рецепту забираю. А принимаю АРАВУ, которую покупаю!

      #8 Alena

    • Пользователь
    • 244 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Москва
    • Интересы: Путешествия
    • Диагноз: Ревматоидный артрит серопозитивный, с декабря 2012 г. арава 20 мг, при сильных болях аркоксия 90 мг.
    • Специальность: аудитор

    #9 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Сообщение отредактировал Октябрина: 08 Май:09

      #10 Alena

    • Пользователь
    • 244 сообщений

    #11 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Вот такой вот расклад печальный. Я пока не сделала своих выводов никаких. нужно дождаться отзывов по этому новому российского происхождения лефлуномиду канону..

      Сообщение отредактировал Октябрина: 09 Май:28

      правила цитирования 3.16

      #12 Sveta

    • Пользователь
    • 2 321 сообщений

    #13 avg1625

    Официально: все препараты отечественного производства имеют необходимые разрешительные документы. Не подкопаешься.

    Неофициально: надо поддерживать отечественную фарм промышленность. Поддерживают. При этом лишь единицы предприятий в полной мере отвечают международным стандартам. А для того, чтобы достичь мирового уровня, нужно капитально обновлять производственную базу, иметь дорогостоящие вспомогательные службы и т.д. Но в таком случае цена товара резко подскочит.

    Оставьте первый комментарий

    Оставить комментарий

    Ваш электронный адрес не будет опубликован.


    *