Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Фармакокинетика

Азаран – порошок для введения внутрь организма. После попадания в мышечную ткань он способен быстро раствориться и практически полностью впитаться. Статистика показывает, что его доступность практически полная. Активные компоненты способны быстро проникнуть в ткани и внутренние жидкости, определенная концентрация лекарства определяется в суставах, костях, подкожной клетчатке, дыхательных путях и органах брюшной полости.

В течение 4 дней в организме наблюдается стабильная концентрация. Максимальная доза проявляется через 2-3 часа после введения.

Учитывайте, что активные компоненты способны связываться с плазменными альбуминами, за счет чего стремительно распространяются по всему организму. Объем распределения действующих веществ в среднем составляет около 0.12-0.14 литров/килограмм. Если Азаран используется для терапии пожилых людей, у них период полувыведения значительно увеличивается.

Кроме того, подобные изменения затрагивают также детей с нарушениями в работе печени и почек. Все вещества выводятся из организма в течение нескольких дней – через 2 дня только на половину. Учитывайте, что гемодиализ не способен снизить концентрацию действующих веществ.

Всасывание и распределение. После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно.

У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей — 0.3 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Выведение. Т1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У новорожденных детей почками экскретируется около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12.4 ч.

У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Побочные действия

Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко — бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.

Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

  • Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
  • Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
  • Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
  • Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
  • Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка; редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
  • Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты; в/м введение – боли в месте введения;
  • Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой.

Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Абсолютные:

  • Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
  • Гиперчувствительность к компонентам Азарана.

Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):

  • Нарушения функции печени и/или почек;
  • Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
  • Неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.

Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.

Азаран цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Азаран и узнать о наличии в аптеке поблизости

Азаран инструкция

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаАзаран

Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для инъекций

Состав1 флакон содержит цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата) — 1 г

Упаковка10 шт.

Фармакологическое действиеАзаран -цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны микроорганизмов. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Азаран, показания к применениюЛечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);– инфекции кожи и мягких тканей;– инфекции костей и суставов;

– инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);– инфекции органов брюшной полости, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);– инфекции органов малого таза;– перитонит;– сепсис;– бактериальный менингит;

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Азаран

тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, гемолитическая анемия, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Особые указанияС осторожностью Азаран назначают при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.Препарат применяется только в медицинских учреждениях.При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у пациентов на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности3 года.

Беременность

Применение

при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к.

Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
  • Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
  • Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
  • «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
  • Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
  • Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
  • Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. с раствором Рингера).

На латинском — Azaran.

Препарат относится к группе цефалоспоринов.

Азаран — улучшенное антибактериальное средство на основе цефтриаксона.

4 Фармакологическое действие

Медикамент относится к цефалоспоринам III поколения.

Препарат оказывает бактерицидное действие благодаря расщеплению клеточной мембраны патогенных микроорганизмов. Цефтриаксон вступает в окислительную реакцию с мембраносвязанными транспептидазами, которые прекращают вырабатывать пептидогликаны — ключевые ферменты внешней оболочки бактерий.

Препарат оказывает бактерицидное действие благодаря расщеплению клеточной мембраны патогенных микроорганизмов.

Цефтриаксон не расщепляется под действием бета-лактамаз, пенициллиназ, цефалоспориназ. Эта особенность дает возможность бороться с полирезистентными штаммами бактерий. Химическое соединение проявляет активность к аэробным и анаэробным типам возбудителей.

При парентеральном введении цефтриаксон быстро абсорбируется в кровеносное русло и начинает распределяться по тканям организма. Связывается с белками плазмы на 85-95%. В ходе исследований ученые выяснили, что цефтриаксон хорошо проникает в подкожно-жировую клетчатку, органы мочевыделительной системы, суставы, кости и спинномозговую жидкость. Биодоступность составляет 100%. Активное соединение достигает максимальной концентрации в крови в течение 5 минут.

Период полувыведения начинается через 6-9 часов после введения инъекции, что позволяет принимать МП только 1 раз в сутки.

В течение 48 часов препарат на 50-60% экскретируется почками в первоначальном виде, на 40-50% — с каловыми массами в виде неактивного метаболита.

Форма выпуска

Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия; 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.

Подробная инструкция по применению Азарана

не сообщалось.

Лечащий врач назначает введение Азарана при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к цефтриаксону:

  • поражения верхних и нижних отделов дыхательной системы, включая пневмонию, абсцесс легких и скопление гнойного экссудата (эмпиема плевры);
  • заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (холецистит);
  • инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • инфекционный процесс в органах мочевыделительной системы (острый пиелонефрит, цистит, простатит);
  • бактериальный менингит и эндокардит, болезнь Лайма, шигеллез, сепсис, сальмонеллез.

Антибиотик используется в качестве меры профилактики при проведении хирургических операций.

Для приготовления в/м инъекций потребуется 1000 мг лекарственного средства растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина в форме гидрохлорида. Введение осуществляют преимущественно в ягодичную или дельтовидную мышцу. В одно место (мышцу) допускается вводить не более 1 г препарата. Категорически запрещается в/в введение лидокаина.

Внутривенные уколы готовят с помощью разведения 1000 мг антибиотика в 10 мл воды для инъекций. Необходимо вводить средство в течение 2-4 минут.

Для приготовления раствора для инфузий (капельниц) необходимо растворить 2000 мг препарата в 40 мл растворителя без содержания кальция. Разведение допустимо в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы, в воде для инъекций. Длительность введения — 30 минут.

Применение антибактериального средства осуществляется только в стационарных условиях. Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1-2 г. Для грудных детей расчет суточной нормы зависит от массы тела.

Азаран – лекарственный препарат, который относится к группе цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения. Он отличается от других антибактериальных средств широким спектром действия. Азаран вводят внутривенно и внутримышечно – других способов лечения не предусмотрено.

Основное действие Азарана – бактерицидное, с его помощью удается быстро подавить деление патогенных микроорганизмов. Суть воздействия заключается в нарушении структуры клеточных стенок, из-за чего прочность и ригидность клеток снижается.

Порошок может использоваться для лечения бактерий, который вырабатывают бета-лактамаз – вещества, защищающего граположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.

Рекомендованная средняя суточная доза:

  • Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
  • Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
  • Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Детям младше 12 лет с массой тела ≥50 кг применяют взрослые дозы.

Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.

Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.

Рекомендованное дозирование в особых случаях:

  • Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска); при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
  • Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг; продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
  • Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
  • Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг; продолжительность курса – 14 дней.

Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ≤10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.

В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени; с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.

После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.

Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:

  1. 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится ~250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;
  2. 1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу; раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.

Раствор для в/в введения готовится следующим образом:

  • Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится ~100 мг цефтриаксона; вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;
  • Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 5% или 10% раствор декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала; продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.

Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).

Дополнительно

Препарат 

применяется только в условиях стационара.

Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем — ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 значительно увеличивается.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

С осторожностью назначают препарат недоношенным и новорожденным детям.

Необходима коррекция режима дозирования в зависимости от возраста ребенка.

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*